Um composto encontrado na natureza que levantou interesse por seu papel na osmoregulação. Como droga, o cloridrato de betaína foi utilizado como fonte de ácido clorídrico no tratamento da hipocloridria. Betaína foi também utilizada no tratamento de doenças hepáticas, da hipercalemia, da homocistinúria e em distúrbios gastrointestinais.